美国Novira治疗公司Lam等近日完成了针对HBV核心抑制剂NVR3-778抗病毒性能的临床前研究。该研究被作为乙型肝炎治疗新药研究领域的优秀成果在本届AASLD的平行分会上进行交流。（大会摘要号：33）

　　研究者应用荧光淬灭和电镜技术，对HBV核心颗粒装配进行观察，通过分析HepG2.2.15细胞分泌HBV DNA的变化，确定HBV复制抑制，应用Northern印迹和Quantigene分析法，测定HBV RNA的产生、衣壳化和分泌，并检测NVR 3-778对全部基因型（A-H）HBV的广谱抗病毒活性。

　　体外试验表明，NVR 3-778可诱导核心蛋白装配错误，抑制pgRNA衣壳化，从而抑制HBV DNA的复制和Dane颗粒的分泌。研究发现NVR 3-778对核苷（酸）类似物耐药的HBV变异株以及对所有HBV基因型均有活性。NVR 3-778对野生型以及rtL180M/M204V、rtN236T、rtA181V、rtA181V/N236T和rtL180M/M204V/N236T等核苷（酸）耐药HBV变异株同样有效。此外，转染分析表明，NVR 3-778可抑制A-H基因型所有代表性HBV株的复制（EC₅₀值：0.20-0.58 μmol/L）。

　　Lam博士总结说：“我们的研究结果显示HBV核心抑制剂NVR3-778具有良好的抗病毒性能。下一步我们将对NVR3-778进行临床研究，它有望成为慢性乙型肝炎患者的新型药物，无论是单独应用或者与核苷（酸）类似物联合应用，都将发挥出积极的作用。”